L'Unité d'enseignement optionnelle de Chimie Biologique s'articule en trois parties :
- une première partie sur la synthèse peptidique avec une introduction sur les acides aminés, les peptides, les protéines et leur structure, puis une étude comparative de la synthèse peptidique proprement dite par voie chimique d'une part (en phase liquide puis en phase solide) et par voie biologique d'autre part.
- une seconde partie sur la biosynthèse de molécules d’intérêt biologiques simples du métabolisme secondaire comme les polyaromatiques, les terpènes, ou alcaloïdes. L’accent est mis sur la réactivité organique, la catalyse enzymatique, la sélectivité des réactions en chimie biologique et les mécanismes réactionnels en appui de la chimie organique.
- La recherche et le développement d'un nouveau médicament est un processus interdisciplinaire très complexe et très long, nécessitant la collaboration de chimistes, biologistes, pharmaciens, médecins, etc... Cet enseignement abordera les stratégies utilisées par les chimistes de l'industrie pharmaceutique pour la découverte et l'optimisation des principes actifs. Le vocabulaire de base (drug design, relation structure-activité, lead, pharmacophore....) associé à la chimie thérapeutique sera largement abordé. Contenu du cours : - Les principales étapes de la génèse à la commercialisation d'un nouveau médicament : a) Découverte et mise au point de médicaments : passé et présent b) Le choix d'une maladie c) Le choix d'une cible pour le médicament d) Spécificité / Sélectivité e) Mise au point de l'évaluation biologique (tests in vitro, tests in vivo, validité des tests, essais cliniques) - Lieu d'action des médicaments - Les voies d'approche dans la découverte de nouveaux médicaments : a la recherche d'un composé tête de série a) La nature b) L'héritage du passé c) Criblage de chimiothèques d) Modification de médicaments déjà existants e) La sérendipité f) La synthèse combinatoire et la synthèse sur support solide g) La modélisation moléculaire h) Recherche d'un hit en s'inspirant du ligand naturel - Les divers paramètres chimiques à prendre en compte lors du design des médicaments - Les études de relation structure-activité - Les brevets dans l'industrie pharmaceutique - Méthodes d'administration des médicaments.
